Mysimba 8 mg/90 mg 112 Comprimidos Liberacion Prolongada

Mysimba 8 mg/90 mg comprimidos de liberación prolongada (112 comprimidos)

Datos generales del medicamento

• Nombre comercial: Mysimba
• Dosificación por unidad: 8 mg de hidrocloruro de naltrexona / 90 mg de hidrocloruro de bupropión
• Principios activos: Hidrocloruro de naltrexona (equivalente a 7,2 mg de naltrexona base) e hidrocloruro de bupropión (equivalente a 78 mg de bupropión base).
• Titular de la autorización de comercialización: Orexigen Therapeutics Ireland Limited (Dublín, Irlanda)
• Forma farmacéutica: Comprimido de liberación prolongada (comprimido biconvexo, redondo, de color azul, con la inscripción «NB-890» grabada en una de sus caras).
• Vía de administración: Vía oral.
• Presentación de referencia: Envase tipo blíster (PVC/PCTFE/PVC/aluminio) con 112 comprimidos de liberación prolongada (diseñado para cubrir cuatro semanas de tratamiento en la dosis de mantenimiento habitual).
• Grupo farmacoterapéutico: Preparados contra la obesidad de acción central, bupropión y naltrexona (Código ATC: A08AA62).
• Condición de prescripción: Medicamento sujeto a prescripción médica obligatoria.

Qué es Mysimba y para qué se utiliza

Mysimba es un medicamento de administración oral indicado exclusivamente como tratamiento coadyuvante de una dieta hipocalórica y de un plan pautado de incremento de la actividad física para el control del peso corporal en adultos (a partir de 18 años).

Su prescripción está autorizada para pacientes que presenten en el momento del inicio:

• Obesidad: Índice de Masa Corporal (IMC) inicial igual o superior a 30 kg/m².
• Sobrepeso: IMC inicial comprendido entre 27 kg/m² y menos de 30 kg/m² en presencia de al menos una comorbilidad asociada al exceso de peso (como hipertensión arterial controlada, dislipidemia o diabetes mellitus tipo 2).

No es un tratamiento estético ni una terapia aislada: requiere necesariamente cambios conductuales, nutricionales y de ejercicio físico supervisados clínicamente.

Composición y mecanismo de acción de la naltrexona y el bupropión

Cada comprimido combina dos moléculas ampliamente conocidas que actúan de manera sinérgica sobre el sistema nervioso central:

• Hidrocloruro de bupropión (90 mg): Es un inhibidor selectivo de la recaptación neuronal de dopamina y noradrenalina. Su acción estimula las neuronas proopiomelanocortina (POMC) situadas en el núcleo arcuato del hipotálamo, induciendo la liberación del péptido anorexígeno alfa-MSH (hormona estimulante de melanocitos alfa), lo que reduce la sensación de hambre. Al mismo tiempo, el bupropión actúa sobre las vías mesolímbicas dopaminérgicas modulando la recompensa vinculada a los alimentos.
• Hidrocloruro de naltrexona (8 mg): Es un antagonista de los receptores opioides mu ($\mu$). De manera natural, la activación de las neuronas POMC desencadena la liberación local de beta-endorfina, un opioide endógeno que frena por retroalimentación negativa la propia actividad de las neuronas POMC. La naltrexona bloquea este freno autoinhibitorio mediado por receptores opioides, permitiendo que la estimulación anorexígena ejercida por el bupropión permanezca activa de forma más prolongada y potente.

La acción conjunta sobre el hipotálamo (centro regulador del apetito) y el sistema de recompensa cerebral reduce tanto el apetito basal como el impulso hedónico de comer (cravings o antojos alimentarios).

Concentración, presentación y dosificaciones generales existentes

Mysimba se comercializa en una única concentración fija por comprimido: 8 mg de hidrocloruro de naltrexona y 90 mg de hidrocloruro de bupropión.

• Presentaciones autorizadas: Envases de 28 comprimidos (habitual para la fase inicial de titulación) y de 112 comprimidos (equivalente a 28 días de tratamiento en la posología plena de mantenimiento).
• Dosis diaria máxima autorizada: Cuatro comprimidos al día (dos comprimidos por la mañana y dos por la noche), lo que corresponde a 32 mg de hidrocloruro de naltrexona y 360 mg de hidrocloruro de bupropión al día.

Información general sobre la administración

La ficha técnica estipula un escalado progresivo obligatorio durante las primeras 4 semanas para minimizar la aparición de intolerancia digestiva y neurológica:

• Semana 1: Un comprimido por la mañana.
• Semana 2: Un comprimido por la mañana y un comprimido por la noche.
• Semana 3: Dos comprimidos por la mañana y un comprimido por la noche.
• Semana 4 en adelante (mantenimiento): Dos comprimidos por la mañana y dos comprimidos por la noche.

Pautas de toma:

• Los comprimidos deben tragarse enteros con un vaso de agua, preferiblemente junto con las comidas. No deben partirse, masticarse ni triturarse, ya que romper la cubierta altera el mecanismo de liberación prolongada y puede provocar un pico plasmático brusco de bupropión con riesgo de toxicidad y convulsiones.
• Debe evitarse tomar los comprimidos con comidas de contenido graso excesivo, ya que esto incrementa de forma notable la absorción sistémica del fármaco.
• En caso de olvido de una toma, el paciente no debe duplicar la dosis siguiente; simplemente continuará con la toma pautada a la hora habitual.

Contraindicaciones y precauciones principales

Contraindicaciones absolutas

• Hipersensibilidad a la naltrexona, al bupropión o a los excipientes (contiene lactosa: 73,2 mg por comprimido).
• Hipertensión arterial no controlada con medicación.
• Trastornos convulsivos actuales o cualquier antecedente de crisis epilépticas.
• Tumores conocidos en el sistema nervioso central.
• Proceso de deshabituación brusca o síndrome de abstinencia activo de alcohol o benzodiacepinas.
• Diagnóstico actual o previo de bulimia o anorexia nerviosa.
• Antecedentes de trastorno afectivo bipolar.
• Uso concomitante de cualquier otro fármaco que contenga bupropión o naltrexona.
• Tratamiento simultáneo con inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO); deben transcurrir al menos 14 días entre la suspensión de un IMAO y el inicio de Mysimba.
• Dependencia actual de opioides o agonistas opioides (p. ej., metadona), tratamiento crónico con analgésicos opioides o síndrome agudo de abstinencia a opioides.
• Insuficiencia hepática grave o insuficiencia renal terminal.

Precauciones clínicas destacadas

• Riesgo de crisis convulsivas: El bupropión reduce el umbral convulsivo de forma dosis-dependiente. Debe evaluarse con precaución en pacientes con traumatismo craneoencefálico previo, consumo excesivo de alcohol, uso de fármacos que disminuyan el umbral convulsivo o diabetes tratada con insulina o secretagogos (por el riesgo de hipoglucemia asociada). Si ocurre una convulsión, debe suspenderse el tratamiento de forma definitiva.
• Presión arterial y pulso cardíaco: Mysimba puede provocar elevaciones tempranas de la presión arterial sistólica y diastólica y de la frecuencia cardíaca. Debe monitorizarse la presión arterial y el pulso antes de comenzar el tratamiento y a intervalos regulares durante el mismo.
• Ideación y conducta suicida: Al contener bupropión (empleado en monoterapia en otros países como antidepresivo), debe vigilarse la aparición de síntomas depresivos, cambios conductuales o ideación suicida, especialmente en adultos jóvenes.
• Interferencia con opioides: La naltrexona bloquea los receptores opioides. La administración de opioides para analgesia o para procedimientos anestésicos resultará ineficaz. Intentar superar este bloqueo administrando dosis masivas de opioides es extraordinariamente peligroso y puede provocar una sobredosis letal por depresión respiratoria. Ante una intervención quirúrgica programada que requiera analgesia opioide, debe interrumpirse el tratamiento con la debida antelación (mínimo de 7 a 10 días).
• Embarazo y lactancia: Contraindicado. Debe asegurarse de contar con un método anticonceptivo adecuado durante su administración.

Mysimba Efectos adversos relevantes

Los efectos no deseados suelen manifestarse al inicio del tratamiento, durante el periodo de aumento progresivo de dosis:

• Muy frecuentes (afectan a más de 1 de cada 10 pacientes): náuseas (el efecto más comúnmente reportado, generalmente de leve a moderado), estreñimiento, vómitos, cefalea e insomnio.
• Frecuentes (afectan hasta a 1 de cada 10 pacientes): mareo, temblor, sequedad de boca, alteraciones del gusto, dispepsia, dolor abdominal, diarrea, sofocos, palpitaciones, ansiedad, agitación, irritabilidad, hiperhidrosis (exceso de sudoración), fatiga y acúfenos (tinnitus).
• Poco frecuentes (afectan hasta a 1 de cada 100 pacientes): Aumento de la tensión arterial, taquicardia, deshidratación, alteraciones del estado de ánimo, pesadillas y dolor musculoesquelético.
• Raros (afectan hasta a 1 de cada 1.000 pacientes): crisis epilépticas (convulsiones), reacciones de hipersensibilidad graves (angioedema, erupción cutánea grave, shock anafiláctico).
• Frecuencia desconocida: síndrome serotoninérgico (cuando se asocia a fármacos serotoninérgicos).

Mysimba Interacciones medicamentosas y conservación

Interacciones farmacológicas

• Metabolismo por CYP2B6: El bupropión es metabolizado principalmente por la enzima del citocromo P450 2B6. Los fármacos inhibidores de CYP2B6 (como ticlopidina o clopidogrel) aumentan la exposición a bupropión, mientras que los inductores enzimáticos (como ritonavir, efavirenz, carbamazepina o fenitoína) pueden reducir su eficacia.
• Inhibición de CYP2D6 por bupropión: El bupropión y su metabolito principal inhiben con alta potencia la enzima CYP2D6. Puede aumentar las concentraciones plasmáticas de fármacos metabolizados por esta enzima, como ciertos antidepresivos (desipramina, imipramina, paroxetina, venlafaxina), antipsicóticos (haloperidol, risperidona), antiarrítmicos (flecainida, propafenona) y betabloqueantes (metoprolol).
• Medicamentos serotoninérgicos: El uso concomitante con inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS) o inhibidores de la recaptación de serotonina y noradrenalina (IRSN) requiere precaución debido al riesgo potencial de síndrome serotoninérgico.
• Alcohol: Se recomienda evitar o minimizar el consumo de alcohol, ya que puede alterar la tolerancia neuropsiquiátrica y aumentar el riesgo de convulsiones.

Conservación

• Conservar a temperatura abaixo de 30 °C.
• Mantener los blísteres en el embalaje exterior para proteger los comprimidos de la luz y la humedad.
• No requiere condiciones de refrigeración.

Seguimiento del tratamiento y advertencias importantes: la «Regla de las 16 semanas»

La ficha técnica oficial de la AEMPS y de la EMA establece un criterio riguroso de eficacia y seguridad:

• Evaluación a las 16 semanas: El médico responsable debe revisar la respuesta ponderal exactamente 16 semanas después del inicio del tratamiento.
• Criterio de interrupción: Si el paciente no ha perdido al menos un 5 % de su peso corporal inicial, el tratamiento con Mysimba debe suspenderse de forma definitiva. Los ensayos clínicos demuestran que los pacientes que no alcanzan este umbral difícilmente lograrán una pérdida de peso clínicamente relevante a largo plazo, por lo que no se justifica exponerlos a riesgos innecesarios.
• Revisiones periódicas: En los pacientes que sí respondan favorablemente, la necesidad de continuar la terapia debe reevaluarse anualmente.

Mysimba Alternativas farmacológicas pertinentes

En el manejo clínico de la obesidad y el sobrepeso con comorbilidades, existen otras alternativas autorizadas con diferentes mecanismos de acción:

• Agonistas del receptor de GLP-1 y coagonistas inyectables, como la semaglutida (Wegovy) o la tirzepatida (Mounjaro), de administración subcutánea semanal, que actúan preferentemente a nivel hormonal y metabólico, tanto periférico como central, sobre la motilidad digestiva y la saciedad.
• Liraglutida (Saxenda): Agonista del receptor de GLP-1 de administración subcutánea diaria.
• Orlistat (Xenical): Inhibidor de las lipasas gástricas y pancreáticas por vía oral, que disminuye la absorción intestinal de las grasas procedentes de la dieta sin actuar sobre el sistema nervioso central.

Aviso médico: La elección de un fármaco frente a otro responde a las características clínicas del paciente, comorbilidades, antecedentes neurológicos o cardiovasculares y tolerancia individual, bajo criterio médico exclusivo.

Preguntas frecuentes (FAQ)

¿Por qué la caja contiene 112 comprimidos?

La presentación de 112 comprimidos está calculada para cubrir exactamente 4 semanas (28 días) de tratamiento en la fase de mantenimiento, en la que se toman 4 comprimidos diarios (2 por la mañana y 2 por la noche).

¿Se pueden partir o machacar los comprimidos para tragarlos mejor?

No. Los comprimidos de Mysimba poseen un recubrimiento y una matriz de liberación prolongada que regulan la liberación gradual de los principios activos. Partirlos, triturarlos o masticarlos provoca una liberación inmediata de bupropión en el organismo, lo que aumenta de forma peligrosa el riesgo de crisis convulsivas y de efectos secundarios graves.

¿Qué sucede si necesito tomar un analgésico que contenga codeína o tramadol?

No deben tomarse analgésicos opioides (como tramadol, codeína o morfina) durante el tratamiento con Mysimba. La naltrexona anula el efecto analgésico de estos fármacos. Si se requiere tratamiento analgésico para el dolor agudo, deben utilizarse alternativas no opioides (como paracetamol o antiinflamatorios) bajo prescripción facultativa.

¿Mysimba es adecuado para cualquier persona con sobrepeso?

No. Mysimba no es un producto de venta libre ni un suplemento adelgazante genérico. Es un fármaco con estrictas contraindicaciones (hipertensión no controlada, epilepsia, trastornos de la conducta alimentaria, antecedentes de trastorno bipolar) y requiere evaluación y seguimiento médicos continuos.

Requisito obligatorio para la compra de Mysimba

Mysimba 8 mg/90 mg (112 comprimidos) es un medicamento que requiere receta médica. Para completar su pedido, deberá enviar su receta (también puede hacerlo por vía electrónica) o programar una teleconsulta con un médico autorizado. No se procesarán los pedidos que no cuenten con una receta válida. Debe enviar la receta original por correo electrónico a info@farmaciagoa.com en un plazo de 2 días. Su pedido se enviará una vez que se hayan recibido tanto la receta como el pago.

Fuentes oficiales

• CIMA – AEMPS: Ficha Técnica oficial de Mysimba 8 mg/90 mg comprimidos de liberación prolongada
• CIMA – AEMPS: Prospecto oficial de Mysimba 8 mg/90 mg comprimidos
• Agencia Europea de Medicamentos (EMA): Ficha técnica y evaluación regulatoria de Mysimba (naltrexone/bupropion)